茵陈蒿的化学成分与药理作用研究进展*
时间：2022-04-04 09:51:07 浏览次数：次
[摘要] 茵陈为菊科植物茵陈蒿干燥地上部分，秋季采收的带果穗茵陈蒿所含有效成分最多，具利胆、保肝、解热、镇痛、消炎、降血脂、增强免疫、细胞保护、抗肿瘤等作用。在临床上，茵陈蒿主要应用于治疗黄疸、母儿ABO血型不合、胆囊炎及肝内胆汁淤积症、阴道炎、治疗湿热型湿疹等，且具有良好的临床疗效，药性平和，副作用少或轻微，因而显示出广阔的应用前景，值得深入研究、开发和利用。
[关键词] 茵陈蒿；化学成分；药理作用
[中图分类号] R282.71 [文献标识码] A[文章编号] 1673-9701（2011）21-12-03
茵陈蒿系菊科蒿属多年生草本植物，主产于陕西、山西、安徽，其味苦、辛，微寒，主要化学成分为香豆素类、黄酮类、色原酮类、香豆酸及挥发油等，具有清利湿热、保肝利胆退黄功效，为治疗黄疸的重要药物之一，此外还具有解热、镇痛、消炎、降血脂、增强免疫、细胞保护、抗肿瘤等作用[1]。目前，对茵陈蒿的化学成分与药效研究已经较为深入，本文对茵陈蒿所含几种成分与主要药理作用的研究进展作一综述。
1 茵陈蒿的化学成分
现代药理学研究表明，茵陈蒿含有多种具有药用功能的化学成分，主要包括蒿属香豆素、挥发油、色原酮类、黄酮类以及绿原酸等。茵陈蒿含6，7-二甲氧基香豆精，为蒿属香豆精，是利胆作用的有效成分。茵陈蒿也具有抗炎、镇痛、治疗心血管疾病等作用[2]。张永明等[3]采用水蒸气蒸馏法和超临界CO2萃取法对茵陈蒿进行化学物质提取，提取的组成成分主要为黄绿色和深绿色油状液体挥发油，经过化学物质鉴定其主要成分为匙叶桉油烯醇﹑吉玛烯D等17种化合物。茵陈蒿全草含精油量约0.27%，其主要成分有β-蒎烯、茵陈炔酮、茵陈炔、茵陈烯酮、茵陈素。除此之外，茵陈蒿全草还含脂肪油，其中脂肪酸为棕酸、硬脂酸、亚油酸、油酸、花生酸、褐煤酸。灰分中含有无机物为氯化钾。又含另一利胆成分4-羟基苯乙酮，还含胆碱、水杨酸、壬二酸、石竹烯环氧化物等。茵陈蒿所含茵陈色原酮类[4]主要包括色原酮，此外还包括4"-甲基、7-甲基和6-去甲氧基-4′-甲基茵陈色原酮等。茵陈蒿含黄酮类物质包括茵异茵陈黄酮、陈黄酮和蓟黄素，因而具有很好的保肝、利胆活性。茵陈蒿含有的香豆酸包括氯原酸和茵陈香豆酸A、B，且均有利胆作用。另外，茵陈蒿中还含有水溶性多肽类[5]，其具有肝保护和增强巨噬细胞吞噬能力的功能。
2药理作用研究
2.1利胆作用
茵陈作为中医治疗黄疸的有效药物由来已久，茵陈蒿汤作为治疗黄疸的名方出自张仲景《伤寒论》，历代名医都将其作为治疗黄疸的首选。茵陈蒿含有6，7-二甲氧基香豆素、绿原酸和对羟基苯乙酮等有利于排泄胆汁的作用；此外，所含的茵陈酮、叶酸等也具有利胆功效。药理研究实验证明，茵陈蒿能够加速胆汁排泄和分泌的作用，还具有利于治疗黄疸的排泄胆红素及胆汁中的胆酸、固体物等功能[6]。采用多种方法从茵陈蒿提取有效成分治疗肝胆疾病取得了显著效果，其中研究表明茵陈蒿多种制剂具有促进胆汁分泌和排泄胆汁的作用。进一步研究还表明，在治疗胆道结石及引流胆汁等方面，茵陈蒿具有重要的使用价值，其中有效成分茵陈色原酮具有强利胆作用，使葡萄糖醛酸不被分解，加强肝脏解毒作用，茵陈蒿能够改善肝细胞功能，增加胆酸、磷脂、胆固醇的分泌排泄，进而使胆汁分泌量增加[7]。
2.2 保肝作用
茵陈蒿还具有保肝功能，使肝细胞的细胞膜保持完整性及良好的通透性，使损伤的肝细胞及时修复和再生，使肝脏具有的解毒功能进一步增强，此外，茵陈蒿还具有抑制葡萄糖醛酸酶活性作用。所含的6，7-二甲氧基香豆素具有抗脂质过氧化的作用，有利于受损肝细胞自身的修复。王喜军等[8]研究表明，大鼠的肝功能受损以后，使用茵陈蒿治疗能够降低大鼠急性肝损伤，使血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）的活性及胆固醇含量降低。茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、东莨菪内酯、茵陈黄酮都属于香豆素类，对肝细胞损伤也具有治疗作用。实验表明，大鼠肝纤维化后，使用茵陈蒿治疗能够使大鼠受损的肝细胞具有自我修复作用，该实验证实茵陈蒿治疗肝功能受损的大鼠，具有降低血清转氨酶活性、降低白蛋白/球蛋白比例、升高血清白蛋白等作用[9]。茵陈蒿汤复方中的有效成分能显著降低急性黄疸大鼠的血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶含量，但对血清胆红素的作用比较轻微，其原因可能是茵陈保护了肝细胞膜的完整性，减少了因细胞损伤而引起的谷丙转氨酶和谷草转氨酶外漏的结果。此外，茵陈中有丰富的Zn2+与Mn2+等机体所必需的微量元素及其有机物氯化钾等，参与机体多种物质的代谢，具有促进肝细胞再生功能，因而含有维持细胞膜的完整性等作用。郑红花等[10]利用茵陈煎剂治疗肝损伤的大鼠，能降低血浆中的丙二醛含量及山梨醇脱氢酶活性，具有增加SOD活性，减轻肝损伤作用。
2.3 对心血管系统的作用
香豆素类是茵陈蒿中重要的化合物之一，使血管内皮细胞释放一氧化氮和前列环素，具有扩张血管、促降血脂、防止氧自由基的生成、抗凝血等作用。茵陈蒿多种制剂以及挥发油等具有降低血压的作用，其中的组成成分之一的6，7-二甲氧基香豆素具有明显的降压作用，故茵陈静脉注射及胃肠用药对治疗心血管系统疾病如冠心病等具有作用。于永红等[11]实验表明，茵陈蒿具有减轻高胆固醇症家兔动脉粥样硬化、减少内脏脂肪沉着作用，进一步观察证实，能够使家兔主动脉粥样硬化及冠状动脉病灶消退。
2.4 对免疫调节的作用
茵陈蒿中还含有水溶性多肽类，具有提高T细胞免疫的活性，参与机体免疫调节，增加白细胞数目等作用，含有的植物蛋白具有诱生干扰素的作用；茵陈中的主要成分咖啡酸具有升高白细胞数目作用。因而能提高机体免疫功能。
2.5 解热镇痛消炎作用
茵陈蒿中还含有蒿属香豆精。蒿属香豆精在有关实验中具有明显的镇痛作用[12]。茵陈中的主要成分6，7-二甲氧基香豆素有明显降温、镇痛作用，对致热大鼠也有明显退热作用。
2.6 抗病原微生物作用
茵陈蒿中茵陈炔酮为抗菌主要成分，实验证实，在体外茵陈蒿有显著抑制金黄色葡萄球菌的作用，除此之外，对多种革兰阴性菌等有不同程度的抑制作用。抗泌尿生殖道治疗中，茵陈蒿也表现出明显的抑制沙眼衣原体的活性，衣原体包涵体数量随着茵陈蒿浓度的增大逐渐减少，直至最后消失[13]。
2.7抗肿瘤作用
茵陈蒿所含的香豆素类等多种成分可能有抗癌活性。茵陈有效成分是色原酮，此外，还有萜类、香豆酸、黄酮类、绿原酸等能够通过杀伤具有自我复制功能的肿瘤细胞而发挥抗肿瘤作用，对致癌物质环磷酰胺表现出良好的解毒效果，对射线和氮芥损伤均有良好的保护作用，从茵陈蒿中提取的茵陈二炔酮和茵陈二烯酮等也具有一定的抑制致癌物的活性作用[4]。从基因水平来看，茵陈蒿能够抑制原癌基因C-myc、C-fos、V-sis的表达。蒋幼凡等[14]研究发现，从茵陈蒿中提取的茵陈素，体外研究表明具有抑制肺癌细胞增殖和细胞周期等作用，随茵陈素药物浓度的增高，细胞核固缩和凋亡小体的数量增加，核分裂减少，抑制细胞增殖周期。
3茵陈蒿的临床应用
茵陈蒿具有利胆、保肝、解热、镇痛、消炎、降血脂、增强免疫、细胞保护、抗肿瘤等作用，因此广泛应用于多种临床疾病的治疗。
在临床应用方面，茵陈蒿较多地用于黄疸的治疗，临床医师多经验性使用茵陈蒿汤加减治疗急性黄疸型肝炎。基本方用茵陈50g，大黄10g，栀子、茯苓、车前草、丹参、郁金、赤芍各15g，每日1剂，15d为1个疗程，具有良好的临床效果。方中茵陈为君药，用其清利湿热、利胆退黄之功效；栀子为臣药，用其清热燥湿并利三焦之功效；大黄为佐药，用其降瘀泄热、通利二便之功效；另加以茯苓、车前草以增强利水渗湿功效；加以丹参、郁金、赤芍，意在活血化瘀、清利湿热。现代药理学研究发现，茵陈蒿汤具有多种保肝、利胆、抗炎、抗肿瘤成分。如周现武等[15]用加味茵陈蒿汤治疗急性黄疸型肝炎232例，取得了良好疗效。张志勇[16]应用茵陈蒿汤治疗黄疸，将55例病毒性肝炎急性黄疸型患者随机分为2组，治疗组35例，对照组20例。对照组采用西医护肝退黄治疗；治疗组在对照组治疗的基础上，加用自拟加味茵陈蒿汤，结果治疗组35例取得了较好的疗效。邢章浩[17]用茵陈蒿汤治疗淤胆型肝炎58例，疗效也较为满意。周潞荣等[18]以茵陈蒿汤为主要治疗药物治疗中重度高胆红素血症，临床数据表明其治疗急性黄疸型肝炎效果满意。吴建新等[19]采用加味茵陈蒿汤治疗肝癌术后黄疸102例，其中含有茵陈蒿治疗的57例取得良好临床疗效，有效率78.9%；对照组有效率37.8%。何周杰等[20]采用思密达、妈咪爱联合中药茵陈蒿汤治疗母乳性黄疸50例，治疗有效率96.0%。
母儿ABO血型不合是孕妇与胎儿之间因血型不合而发生的同种血型免疫性疾病，主要发生在O型孕产妇、A型或B型胎儿。西医对母儿ABO血型预防性治疗尚缺乏效果肯定的药物，茵陈蒿对其可有较好的疗效，临床多使用茵陈蒿汤加味，方用茵陈30g，栀子、黄芩、茯苓、泽泻、佩兰各15g，陈皮、当归各9g，大黄、甘草各6g，水煎服，每天1剂，连用7d后，根据水肿缓解情况酌情服用，一般需服用1个月，水肿可基本消失、抗体效价降为正常。祖国医学认为，本病主要病机有胎儿或新生儿溶血、发生瘀血或新生儿多发黄疸，表现湿热内蕴。方中茵陈清热利湿，加黄芩、泽泻、佩兰、陈皮、当归加强茵陈清热化瘀利湿的功效。现代药理学研究表明，茵陈、黄芩、大黄、甘草具有较强的抑制抗体产生的作用，并可中和抗体，减低效价；黄芩、茵陈、大黄还具有抗氧化损伤、保肝利胆与促进胆红素排泄的作用。陈科[21]采用含有主要成分为茵陈蒿的六味茵陈汤在孕期治疗ABO母婴血型不合性溶血病50例，有效率94.0%，取得较好疗效。另外，茵陈蒿还用于治疗胆囊炎及肝内胆汁淤积症，如刘强[22]以自拟金钱茵陈汤治疗急慢性胆囊炎40例，治愈率52.5%，取得较好效果。张新等[23]以加味茵陈汤治疗妊娠肝内胆汁淤积症，取得了良好的临床疗效。朱光等[24]应用中医辨证论治，结合10%中药洗液熏洗坐浴治疗阴道炎160例，有效率93.75%，效果满意。宁娟等[25]以茵陈蒿汤加减治疗湿热型湿疹56例，有效率89.29%。
4结语
茵陈蒿具有利胆、保肝、解热、镇痛、消炎、降血脂、增强免疫、细胞保护、抗肿瘤等比较广泛的药理作用，在临床上主要应用于治疗黄疸、母儿ABO血型不合、胆囊炎及肝内胆汁淤积症、阴道炎、湿热型湿疹等，且具有良好的临床疗效，药性平和，副作用少或轻微，因而显示出广阔的应用前景[26]。因此，对茵陈蒿的化学成分和药理作用进行深入研究是十分必要的。
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（收稿日期：2011-01-25）